Лечение алкоголизма
Лечение наркомании
Нарколог на дом
Вывод из запоя
Запись на прием 24/7
Важной задачей при лечении пациентов с хроническими болями является не только эффективное обезболивание, но и недопущение развития лекарственной зависимости. С целью анальгезии при интенсивном болевом синдроме применяют наркотические анальгетики, в частности, опиоидного ряда. Одним из наиболее известных препаратов данной группы является тапентадол. С 2024 года в РФ он был внесен в список наркотических средств, оборот которых подлежит строгому контролю и учету.
Тапентадол 一 что это за препарат
Что за препарат тапентадол? Это лекарство из группы опиоидных наркотических анальгетиков. Оно было создано немецкой фармацевтической компанией Grünenthal в конце 80-х годов 20-го века под руководством Гельмута Бушмана. В качестве отправной точки для его создания была использована молекула трамадола.
Тапентадол 一 препарат для устранения болей средней и высокой интенсивности при заболеваниях онкологического и неонкологического профиля. Лекарство назначают с целью обезболивания, когда ненаркотические анальгетики оказываются неэффективными.
В России тапентадол был зарегистрирован в 2014 г. под коммерческим названием «Палексия» (другой аналог 一 «Палексия ретард»). Производитель 一 немецкий холдинг «Грюненталь ГмбХ».
В РФ зарегистрированы таблетки тапентадола, покрытые пленочной оболочкой, с немедленным высвобождением (НВ) активного вещества в дозе 50 мг, 75, 100 мг и таблетки пролонгированного действия в дозах 50 мг, 100, 150, 200 и 250 мг. Препарат входит в Клинические рекомендации Минздрава по терапии хронической боли у взрослых пациентов паллиативного профиля.
В 2024 году Минздрав России внес предложение отнести тапентадол к списку наркотических средств. В подготовленном проекте было сказано, что пациенты, принимающие препарат, должны тщательно контролироваться в отношении злоупотребления и зависимости. «Снижение дозы или внезапное прекращение их приема несет серьезный риск реакции отмены или других тяжелых нарушений», 一 говорится в пояснительной записке к проекту постановления.
Учитывая высокий наркогенный потенциал препарта, купить его в аптеке можно только по рецепту. В состав таблеток «Палексия» 50 мг входит действующее вещество тапентадола гидрохлорид в количестве 58,24 мг, что соответствует содержанию 50 мг тапентадола, а также вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза, магния стеарат.
Согласно инструкции по применению лекарства, суточная доза тапентадола при болях умеренной интенсивности составляет 100 мг, при болях высокой интенсивности 一 до 500 мг в таблетках пролонгированного действия.
Каковы показания к применению тапентадола? Препарат назначают, главным образом, при онкологии. Его применяют при остром умеренном или выраженном болевом синдроме, когда предшествующие обезболивающие средства (парацетамол, нестероидные противовоспалительные препараты, трамадол) оказались неэффективными. Помимо онкопатологии, лекарство может применяться при нейропатических болях, трудно поддающихся купированию ненаркотическими анальгетиками.
Когда прием препарата противопоказан?
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками центрального действия или психотропными лекарствами;
- выраженное нарушение функции внешнего дыхания (хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма);
- кишечная непроходимость или подозрение на нее;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- острый и хронический панкреатит;
- заболевания желчевыводящих путей;
- эпилепсия, судорожный синдром;
- повышение внутричерепного давления (травмы головы, опухоли и органические поражения головного мозга);
- лечение ингибиторами моноаминоксидазы или их прием в течение последних 14 дней;
- возраст моложе 18 лет;
- период беременности и лактации.
Наши услуги
Действие и эффект
Тапентадол 一 инновационный центральный анальгетик с двумя механизмами действия: агонист μ-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Он оказывает обезболивающее действие непосредственно, без участия фармакологически активных метаболитов.
Опиоидный механизм прерывает пре- и постсинаптическую передачу восходящих болевых сигналов в спинном мозге и активирует нисходящие тормозные пути. Второй механизм повышает концентрацию норадреналина в синаптической щели и, таким образом, усиливает подавление болевых импульсов в нисходящих путях. Препараты, обладающие вторым механизмом действия, эффективны при хронической нейропатической боли.
Сочетание двух механизмов болеутоляющего действия у тапентадола обеспечивает его сильный анальгетический эффект. Это также дает возможность применять препарат при широком диапазоне болевых состояний. Он эффективен при ноцицептивной, нейропатической и висцеральной боли, в том числе обусловленной воспалением.
Тапентадол может применяться в следующих случаях:
- паллиативная помощь при хронических болях у онкологических пациентов;
- острая и хроническая боль, обусловленная остеоартритом;
- боли в спине;
- послеоперационная боль, в том числе после ортопедических операций;
- нейропатические боли разного генеза (онкопатология, сахарный диабет, травмы и др.);
- болевой синдром воспалительного генеза.
Препарат успешно используется в разных областях медицины: онкологии, челюстно-лицевой и абдоминальной хирургии, стоматологии, ортопедии, кардиохирургии (бунионэктомия, операции на плечевом суставе, протезирование тазобедренного сустава) и др.
Исследования показали, что применение тапентадола НВ 50 или 100 мг эффективно уменьшает острую боль после бунионэктомии. Анальгетическое действие препарата при этом сравнимо с действием оксикодона НВ в дозе 10 мг.
Клинические исследования выявили, что лекарство является быстродействующим и эффективным анальгетиком с благоприятным профилем безопасности и переносимости. Он вызывает меньше нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с трамадолом и другими опиоидными анальгетиками.
Лекарство при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч 15 мин после приема непролонгированной формы и примерно через 3-6 часов при пролонгированном введении.
Биодоступность лекарства после приема внутрь однократной дозы натощак составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Препарат метаболизируется в печени, продукты его расщепления почти полностью выделяются через почки (99%). Период полувыведения после приема внутрь таблетки, покрытой пленочной оболочкой составляет около 4 часов.
Тапентадол может быть использован как для купирования умеренной боли в дозе до 200 мг/сут, так и сильной боли в дозе свыше 200 мг/сут. Лекарство принимают внутрь по 50, 75 или 100 мг каждые 4-6 часов. Высшая разовая доза 一 100 мг. Предельная суточная дозировка препарата составляет 500 мг для пролонгированных форм.
Побочные действия тапентадола
При приеме тапентадола возможные следующие побочные действия:
- угнетение аппетита, сухость во рту;
- тошнота и рвота;
- диарея, запор, абдоминальный дискомфорт;
- тревожность, беспокойство;
- снижение ясности сознания;
- галлюцинаторные явления;
- нарушения сна;
- дисфория, депрессия;
- пространственно-временная дезориентация;
- психическое и двигательное возбуждение;
- нервозность, раздражительность;
- эйфория;
- нарушения мышления;
- головокружение, цефалгия;
- сонливость;
- дрожание конечностей;
- ухудшение концентрации внимания и памяти;
- судорожные явления, фибрилляция мышц;
- заторможенность;
- дискоординаторные расстройства;
- ухудшение зрения;
- приливы жара;
- тахикардия, артериальная гипотензия;
- угнетение сознания и дыхания, одышка;
- кожный зуд и высыпания;
- повышенное потоотделение;
- спазмы скелетных мышц, чувство тяжести в ногах;
- обильное или затрудненное мочеиспускание;
- ощущение покалывания, онемения кожи, бегающих мурашек;
- общая слабость, ощущение усталости;
- снижение массы тела;
- ощущение опьянения, расслабленности;
- появление суицидальных мыслей (особенно у пациентов с хроническими болями и депрессивными расстройствами);
- сексуальная дисфункция.
При приеме тапентадола (в непролонгированной форме продолжительностью до 90 дней и в пролонгированной форме длительностью до 1 года) возможно формирование лекарственной зависимости и развитие синдрома отмены при резком прекращении терапии.
Появление любых побочных эффектов при приеме препарата должно стать поводом для немедленного обращения к лечащему врачу. Чтобы свести к минимуму потенциально возможные риски и негативные последствия, лекарство нужно принимать исключительно по назначению квалифицированного специалиста и под его наблюдением, соблюдая инструкцию к применению лекарства.
Сравнение с трамадолом и другими анальгетиками
В чем разница между трамадолом и тапентадолом? Последний по сравнению с трамадолом имеет более выраженное сродство с опиоидными рецепторами. Препарат ингибирует обратный захват норадреналина, но мало влияет на серотонинергическую систему и не метаболизируется на ферментах-цитохромах. Последнее делает его метаболизм независимым от генетических особенностей пациента и не приводит к нежелательным лекарственным взаимодействиям с препаратами-индукторами или ингибиторами цитохрома 2D6. Сниженная серотонинергическая активность уменьшает риск развития «серотонинового синдрома» при приеме лекарства.
Тапентадол в отличие от трамадола не является пролекарством, у него нет активных метаболитов, что делает анальгезию более управляемой. По анальгетическим свойствам он в 3–5 раз сильнее трамадола и сопоставим по эффективности с сильными опиоидами.
При этом профиль переносимости у тапентадола лучше. Его преимуществом также является более низкий риск злоупотребления, чем у других опиоидов, что, вероятно, связано относительно низким сродством к мю-опиоидным рецепторам 一 оно примерно в 50 раз меньше, чем у трамадола и его аналогов.
Синергическое сочетание двух механизмов действия тапентадола приводит к снижению опиоидной потребности и риска развития опиоид-ассоциированных побочных эффектов при его применении в сравнении с классическими опиоидными агонистами.
Способность блокировать обратный захват норадреналина является дополнением к опиоидной активности лекарства и потенцирует его анальгетический эффект, что особенно актуально при терапии нейропатической боли, которая обычно менее восприимчива к опиоидам.
Купирование боли с помощью трамадола сопряжено со значительным ростом побочных явлений и недостаточной эффективностью анальгезии. Это часто диктует необходимость выбора в пользу тапентадола уже сразу при появлении умеренной боли (минуя назначение трамадола).
Кроме того, трамадол обладает весьма слабым опиоидным действием, которое усиливается ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина. Анальгетический эффект препарата реализуется только после распада молекулы на два изомера, который происходит в печени при участии фермента CYP2D6. Активность этого фермента у ряда пациентов может быть низкой (у 8-10% жителей Европы активность этого фермента ослаблена), и трамадол в этих случаях малоэффективен или не работает вообще.
Статус наркотического средства и правовое регулирование
В 2024 году российский Минздрав подготовил проект постановления правительства о внесении тапентадола в список наркотических средств. Новое постановление было опубликовано на федеральном портале проектов нормативных правовых актов 20 мая 2024 г.
По клинической эффективности препарат действительно близок к таким опиоидам, как морфин. Сложность ситуации в том, что при его признании наркотическим ограничится оборот лекарства: купля и продажа будут возможны только по одноразовому рецепту. Однако в Минздраве убеждены, что внесение препарата в список наркотиков никак не повлияет на его доступность для пациентов.
Как отметила пресс-служба ведомства, вещество «Тапентадол» используется для обезболивания при хронических болевых синдромах, когда необходимо применение опиоидных анальгетиков, и не является популярным в привычном понимании этого слова болеутоляющим лекарством. При этом включение в категорию наркотических средств не снижает его доступность для категории больных, которые нуждаются в серьезном обезболивании.
Сегодня тапентадол входит в перечень рецептурных лекарств для бесплатного льготного отпуска пациентам во многих регионах России 一 так, с 2022 года он включен в региональную льготу в Санкт-Петербурге.
В 2024 году в РФ выявился резкий рост продаж препарата. С 2019 по 2023 лекарства с тапентадолом стали покупать в 6,5 раз чаще. Это касалось как аптечного сектора, так и государственного сегмента. Появились подозрения, что лекарство стали чаще применять не по назначению. Минздрав предлагает установить государственную квоту в размере 1100 кг, в пределах которой будет осуществляться производство, хранение и ввоз лекарства.
Руководитель службы помощи онкологическим пациентам «Ясное утро» Ольга Гольдман отметила, что, хотя тапентадол и применяется некоторыми пациентами с онкологией, он не является для них первичным лекарством. Подобные анальгетики и морфиновые препараты и так входят в список наркотических средств, и порядок их получения давно понятен.
— Все уже привыкли и разобрались, каким образом выписывать обезболивающие. И если этот препарат перейдет в урегулированный список, то для онкологических и паллиативных пациентов ничего не изменится, потому что они и так получают из этих списков препараты,
— объяснила Гольдман.
По словам руководителя организации, обычно онкобольные начинают прием анальгетиков с другого препарата — трамадола. Тапентадол является заменителем — его выписывают в том случае, когда другие препараты вызывают аллергические реакции и другие побочные явления.
— Возможно, у людей, которые страдают от травм или болей не от онкологии, есть проблемы с тем, что это лекарство переходит в другую категорию, им сложнее будет получать рецепты. Но это не касается паллиативных онкологических пациентов,
— заключила Гольдман.
Препараты тапентадола будут выписываться на розовом рецептурном бланке формы №107/у-НП. Для его оборота аптекам потребуется лицензия на деятельность, связанную с оборотом наркотических и психотропных веществ. Поэтому продажи лекарства могут сократиться.
Наркотический эффект формирование зависимости от тапентадола
К какому списку препаратов относится тапентадол и является ли он наркотиком? Лекарство входит в группу наркотических медицинских анальгетиков. Сам по себе тапентадол 一 не наркотик, однако при бесконтрольном употреблении он вызывает привыкание и развитие зависимости, проявляя наркогенные свойства.
Как проявляется наркотический эффект тапентадола?
- покраснение лица и шеи;
- чувство зуда (особенно на кончике носа);
- ощущение тепла, разливающегося по всему телу;
- сухость во рту;
- сужение зрачков;
- чувство легкости, покоя, внутреннего комфорта;
- ощущение глубокого внутреннего удовлетворения, умиротворения, счастья, блаженства;
- двигательная заторможенность, скудость мимической активности, отсутствие жестикуляции;
- замедленность реакций и мышления.
Длительность наркотического опьянения после употребления препарата 一 около 3-6 часов. В связи с высокой обезболивающей эффективностью, препаратом часто злоупотребляют или используют в рекреационных целях. Лекарство обладает серьезным наркогенным потенциалом, при бесконтрольном приеме оно вызывает развитие сильной физической и психической зависимости.
Клиническим путем установлено, что тапентадол вызывает значительно более сильную зависимость, чем трамадол, и сравним с гидрокодоном, оксикодоном, гидроморфоном по аддиктивному потенциалу. Препарат растворим в воде, что создает потенциальную возможность злоупотребления лекарством.
Наркопотребители измельчают, жуют, вдыхают препарат или вводят его внутривенно в виде раствора таблеток с немедленным высвобождением, что может привести к угнетению дыхания, коме и смерти.
Риск возникновения тяжелой абстиненции высок, если у пациента развилась физическая или психическая зависимость и он резко прекращает прием лекарства. Эти симптомы могут варьировать от легкого дискомфорта до более серьезных расстройств, из-за чего резкое прекращение приема препарата является опасным.
Если человек регулярно принимал тапентадол в течение длительного времени, необходимо постепенное уменьшение дозировки лекарства. Это помогает организму со временем адаптироваться к более низким дозам, минимизировать риск возникновения ломки и сделать отмену препарата более мягкой и безопасной.
Как проявляется синдром отмены препарата?
- тревожность, беспокойство;
- гипертермия, озноб;
- суставные, головные, абдоминальные боли;
- тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
- насморк;
- усиленное потоотделение;
- дрожание конечностей;
- нарушения сна, кошмарные сновидения.
Ломка при отмене тапентадола может быть более интенсивной и продолжительной по сравнению с более типичными опиоидами, например кодеином или оксикодоном, в связи с тем, что препарат также действует как ингибитор обратного захвата норадреналина.
Сегодня оборот лекарства строго контролируется во многих странах мира. Тем не менее, в Индии препарат по-прежнему продается без рецепта. По данным разных источников, в этой стране наблюдается серьезный рост злоупотребления лекарством и зависимости от него, здесь потребители делают импровизированные инъекции из таблеток тапентадола по 50 и 100 мг.
Кроме того, даркнет и черный наркорынок пестрит объявлениями о продаже препарата из Индии. Известны неоднократные случаи контрабанды таблеток из индийских аптек в США, страны Евросоюза и Бангладеш, где он распространяется нелегальным путем.
Передозировка и последствия бесконтрольного применения препарата
Какими симптомами проявляется передозировка тапентадола?
- стойкое сужение зрачков;
- тошнота и рвота;
- коллапс;
- нарушения сознания вплоть до комы;
- судороги;
- угнетение дыхательного центра вплоть до его паралича.
При первых же симптомах передозировки нужно незамедлительно вызвать скорую помощь или выездную наркологическую службу. Не стоит пытаться давать самостоятельно больному какие-то лекарства и надеяться на то, что все само пройдет 一 это может стоить человеку жизни.
Вызывная наркологическая бригада Клиники Исаева оперативно приедет по указанному адресу (в Москве и Подмосковье). Медики имеют при себе все необходимые медикаменты и оборудование, в том числе для оказания реанимационных мер. При необходимости пациента госпитализируют в собственный стационар клиники.
Что можно сделать, пока скорая в пути?
- Уложить больного на ровную твердую поверхность.
- Обеспечить свободный доступ свежего воздуха в помещение.
- Ослабить давление одежды на пациенте 一 расстегнуть верхние пуговицы, ремень.
- Если у больного началась рвота, повернуть его голову набок, чтобы не произошла аспирация рвотных масс в легкие.
- Постараться не дать больному потерять сознание 一 громко разговаривать с ним, задавать любые вопросы и требовать ответа.
Специфическая помощь при передозировке тапентадолом предусматривает введение анатгонистов опиоидных рецепторов 一 налтрексона и его аналогов, выполняющих функцию антидота.
Взаимодействия и совместимость тапентадола
Какова совместимость тапентадола с другими лекарствами? Его сочетание с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), ингибиторами обратного захвата норадреналина, веществами, высвобождающими серотонин, и агонистами серотониновых рецепторов может привести к потенциально смертельному серотониновому синдрому.
Сочетание препарата с ингибиторами моноаминоксидазы может привести к адренергическому шторму. Одновременный приём лекарства с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (транквилизаторы бензодиазепинового и небензодиазепнового ряда, барбитураты, фенотиазин, габапентин, прегабалин и другие опиаты) значительно усиливает их депрессантное действие на нервную систему, может приводить к глубокому седативному эффекту, угнетению дыхания и смерти.
Сочетание тапентадола и алкоголя может привести к повышению концентрации лекарства в плазме крови и угнетению дыхания в большей степени, чем при приеме этих двух веществ по отдельности. Употребление спиртного во время терапии препаратом должно быть абсолютно исключено, в противном случае возможен риск смертельного исхода.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, принимающим антихолинергические средства, так как такая комбинация может привести к задержке мочи, тяжелому повреждению почек и необходимости экстренной медицинской помощи.
Лечение лекарственной зависимости в Клинике Исаева
Лечение лекарственной зависимости включает в себя следующие этапы:
- Детоксикация, направленная на выведение из организма остатков препарата и его метаболитов. Проводится с помощью капельниц и аппаратных процедур.
- Купирование абстинентного синдрома. Направлено на устранение болезненных симптомов и предупреждение опасных осложнений. Проводится медикаментозно, при этом могут использоватьтся спазмолитики, нейролептики, транквилизаторы, антиконвульсанты, витамины, кардио- и гепатопротекторы, нейрометаболические и другие лекарственные средства.
- Симптоматическая фармкоррекция состояния больного. Обеспечивает поддержку функций внутренних органов и систем, стимулирует восстановление организма.
- Кодирование. С этой целью используют препараты налтрексона, психосуггестивные или аппаратные методы.
- Психотерапия и мотивация к дальнейшему лечению. Если пациент недостаточно мотивирован к дальнейшей терапии, можно обратиться к услугам специалистов-интервентов. Благодаря владению психологическими приемами убеждения, они помогают зависимому осознать необходимость и решиться на лечение.
- Психосоциальная реабилитация. Важнейший и обязательный этап лечения зависимости. Он позволяет пациенту сформировать твердое, осознанное намерение побороть вредное пристрастие и выработать навыки, необходимые для полноценной жизни без психоактивного допинга.
- Постреабилитационное сопровождение. Предполагает связь с куратором, продолжение психотерапии, посещение групп самоподдержки и взаимной помощи зависимых (АН и др.).
Пройти лечение лекарственной зависимости от тапентадола в Москве можно в Клинике доктора Исаева. Для лечения зависимости от опиоидных анальгетиков мы используем широкий спектр современных методик и программ, основанных на принципах доказательной медицины. Все они обладают высокой эффективностью и безопасностью и хорошо зарекомендовали себя как в России, так и за рубежом. Наши врачи 一 специалисты экспертного уровня в сфере наркологии, психиатрии, психотерапии и других смежных профилей.
Чтобы обратиться к нам за помощью, позвоните по телефону +7 (495) 181-42-68 или воспользуйтесь удобной онлайн-формой. Ваше обращение останется полностью анонимным!
через 30 секунд
Список литературы
- М.В.Пчелинцев. Оценка рисков злоупотребления опиоидами в условиях реальной клинической практики// Реальная клиническая практика: данные и доказательства. 2023. №3.
- В.В.Никода. Тапентадол при острой боли: обзор результатов международных исследований// Современная ревматология. 2021. №4.
- А.В.Палехов, Е.С.Введенская. Проблемы нормативно-правового регулирования и использования опиоидных анальгетиков в клинической практике// Российский журнал боли. 2019. №2.
- Е.С.Введенская. Современные тенденции лечения хронического болевого синдрома с применением опиоидных анальгетиков// Лечащий врач. 2022. №1.
- Г.Р.Абузарова, Р.Р .Сарманаева. Новый опиоидный анальгетик тапентадол в терапии нейропатической боли в онкологии// Медицинский совет. 2019. №10.
